MC3R（黑皮質素受體 3）是 G 蛋白偶聯受體（GPCR）家族成員，具有七次跨膜結構。它主要表達于中樞神經系統(tǒng)的下丘腦，也在胰腺、胎盤和免疫細胞等外周組織存在。 MC3R 在能量穩(wěn)態(tài)、線性生長、青春期啟動、晝夜節(jié)律及免疫調節(jié)中發(fā)揮關鍵作用；其功能缺失突變與肥胖風險增加、青春期發(fā)育延遲及身高異常等密切相關。

      MC3R 可被內源性配體（γ-MSH、α-MSH、β-MSH、ACTH）激活，主要偶聯 Gs 蛋白，激活腺苷酸環(huán)化酶使 cAMP 升高，并影響 PI3K/AKT、ERK/MAPK 等通路。通過這些 信號，MC3R 在中樞感知營養(yǎng)狀態(tài)、協(xié)調能量攝入與消耗；同時調節(jié)肝臟自噬、脂質穩(wěn)態(tài) 以及免疫反應。近年來，雙重激動 MC3R 和 MC4R 的策略（如藥物 710GO）顯示出優(yōu)于單 靶點的減重效果，冷凍電鏡結構的解析也為靶向藥物研發(fā)奠定了基礎。

      MC3R CRE-Luc CHO 細胞藥靶模型很好的模擬了體內 MC3R 的信號轉導過程，原理見下圖所示。
 

Figure 1. MC3R CRE-Luc CHO 細胞模型原理圖

IV. Representative Data

Figure 2. Dose Response of Agonists in MC3R CRE-Luc CHO(C32).

Figure 3. HTRF cAMP Assay with MC3R CRE-Luc CHO(C32) in 500 μM IBMX.