黑皮質(zhì)素受體 5（MC5R）是黑皮質(zhì)素受體家族（MC1R-MC5R）中分布最廣泛的成員，主要在骨骼肌、脂肪組織、皮脂腺、免疫細胞及多種外分泌腺中表達。它通過與α-黑 素細胞刺激素（α-MSH）等配體結(jié)合，參與調(diào)節(jié)能量代謝（如促進葡萄糖攝取和脂質(zhì)動員）、皮脂分泌、免疫反應、體溫及生殖行為等多樣化的生理過程。MC5R 的功能異常與 肥胖、糖尿病、痤瘡、皮膚干燥及腎臟疾病等密切相關(guān)。

      MC5R 的信號傳導主要通過兩條通路實現(xiàn)：主要通路是激活 Gs 蛋白，刺激細胞內(nèi)第二信使 cAMP 的產(chǎn)生，啟動下游級聯(lián)反應；次要通路則通過 PI3K 依賴途徑激活 MAP 激酶信號通路（ERK1/2）。

      MC5R CRE-Luc CHO 細胞藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) MC5R 的信號轉(zhuǎn)導過程，原理見 下圖所示。
 

Figure 1. MC5R CRE-Luc CHO 細胞模型原理圖

IV. Representative Data

Figure 2. Dose Response of Agonists in MC5R CRE-Luc CHO(C18).


Figure 3. HTRF cAMP Assay with MC5R CRE-Luc CHO(C18, with 500 μM IBMX).