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GLP1R&CTR/RAMP3 Dual Reporter Cell

CBP71592

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產(chǎn)品描述
產(chǎn)品數(shù)據(jù)庫
I. Background
      胰淀素(Amylin)受體的三種類型的已被確定,即 AMY1,AMY2 和 AMY3。胰淀素 受體屬于 B 類 GPCR,是異二聚體復(fù)合物,由降鈣素受體(CTR)與受體活性修飾蛋白 (RAMPs)結(jié)合形成。該受體的 CTR 組分具有相同的 GPCR 結(jié)構(gòu):7 個(gè)跨膜相互連接的α- 螺旋,將細(xì)胞外信號(hào)傳遞到細(xì)胞內(nèi)細(xì)胞質(zhì)信號(hào)級(jí)聯(lián)。RAMP 有三種類型(RAMP1、 RAMP2 和 RAMP3),它們共享 31%的氨基酸序列,具有相似的基本結(jié)構(gòu)。RAMP 是將 CTR 轉(zhuǎn)運(yùn)到細(xì)胞膜并調(diào)節(jié)其配體特異性的重要肽,它可以改變特定 GPCR 的藥理學(xué)、功能 和細(xì)胞運(yùn)輸。

      GLP-1R 的內(nèi)源性配體是 GLP-1(7-36)和 GLP-1(7-37),它們是胰高血糖素原翻譯 后加工的產(chǎn)物。GLP-1R 主要通過 Gαs/cAMP 通路發(fā)出信號(hào),直接導(dǎo)致葡萄糖誘導(dǎo)的胰島 素顆粒分泌;但有證據(jù)表明 GLP-1R 可與 Gαq 和其他 G 蛋白偶聯(lián);GLP -1R 激活后,C 末 端發(fā)生磷酸化,進(jìn)一步募集β-抑制蛋白,導(dǎo)致受體內(nèi)化和脫敏。

      GLP1R 與 AMY3 的聯(lián)合作用是當(dāng)前代謝性疾病研究的前沿方向。結(jié)合 GLP-1 受體激 動(dòng)劑和胰淀素受體激動(dòng)劑被認(rèn)為具有協(xié)同減肥和降糖效果。
 
II. Description
      GLP1R&CTR/RAMP3 Dual Reporter Cell 報(bào)告基因藥靶模型很好的模擬了體內(nèi)GLP1R&CTR/RAMP3 的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過程,原理見下圖所示。
 


Figure 1. GLP1R&CTR/RAMP3 Dual Reporter Cell 細(xì)胞模型原理圖

III. Introduction
Expressed gene:

GLP1R、CTR、RAMP3

Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: DMEM + 10%FBS + 2 μg/ml Puromycin+200 μg/ml Hygromycin B+5 μg/ml Blasticidin+400 μg/m1 G418
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s): Functional assay for GLP1R&CTR/RAMP3
Transducer: Gs
 
IV. Representative Data


Figure 2. WB of GLP1R&CTR/RAMP3 Dual Reporter Cell.



Figure 3.  Recombinant GLP1R&CTR/RAMP3 Dual Reporter Cell stably expressing CTR&GLP1R.


Figure 4. Dose Response of Agonists in GLP1R&CTR/RAMP3 Dual Reporter Cell(C49).


Figure 5. HTRF cAMP Assay with GLP1R&CTR/RAMP3 Dual Reporter Cell(C49).



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